刺五加提取物 刺五加提取物是药品还是食品

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刺五加叶子的成分

刺五加为五加科植物刺五加Acanthopanaxsenticosus（Rupr.etMaxim）性Harms的干燥根及根茎，茎、叶也可作药用。刺五加商品名为五加参，是我国东北地区典型的药用植物，味辛、微苦、性温。无毒。主要分布在我国黑龙江、吉林、辽宁、河北等地。树皮作五加皮入药。刺五加具有益气健脾、补肾安神、益精壮骨之功效。本草纲目称刺五加为“本经上品”，能“补中益气，坚筋骨强意志，久服轻身耐老”。刺五加全国年需求量500万公斤以上，以刺五加为原料的中成药种类繁多，如刺五加片、刺五加注射液。安神补脑胶囊、脑安片等；另外中医处方对刺五加需求量也较大，使刺五加的市场供应日趋紧张。自50年代以来，以中医药理论为指导，在丰富的传统用药经验的基础上，从本草考证、资源分布、引种繁殖、生药鉴定、化学成分、生化药理、制剂生产及临床等各方面进行了有计划的研究工作。通过大量的研究和实验，人们对刺五加的活性物质及其药理作用做了深入研究。本文对其化学成分、药理作用及提取分离简述如下。

1、化学成分

1.1苷类

刺五加根和根茎的主要成分为酚苷类化合物。实验证明刺五加总苷是其生物活性成分之一。总苷在根和根茎中的含量分别占干药材重量的0.6%～0.9%和0.6%～1.5%已分离出七种刺五加苷（A、B、C、D、E、F、G），分别为胡萝卜苷（A），紫丁香酚苷（B），7-羟基-6，8-二甲基香豆精葡萄糖苷（B1），乙基半乳糖苷（C），紫丁香树脂酚二糖苷（D和E）含量比例8:30:10:12:4:2:1。最新研究证明茎中刺五加苷B苷E的含量高于根部。2O世纪90年代初Kujawa等又从刺五加根的甲醇提取物中分离到两种新皂苷。近些年对刺五加茎叶的研究不断深入，从叶中分离得到齐墩果酸为配基的五加叶苷I、K、L和M等。而齐墩果酸被认为是我国目前首次从植物中发掘出来的治疗急性黄疽性肝炎和慢性病毒性肝炎较理想的药物，研究表明齐墩果酸也存在于刺五加茎皮中。20世纪80年代末Shao从叶中分得5种新皂苷，即刺五加苷A1、A2、A3、D3、A4。吴立军等分得新的化合物刺五加酮（Ciwujiatongn）和新刺五加酚(necoiwujiaphenol），并首次分得阿魏葡萄苷（fereloylsucrose）。

l.2多糖

刺五加多糖（AcathopanassenticosusPolysacharides，ASPS）包括葡萄糖、果糖、***糖等，为免疫活性成分之一。刺五加含2%～6%碱性多糖及2.3%～5.7%水溶性多糖。我国也从刺五加中提取出刺五加多糖PES，其中两种多糖被命名PES-A和PES-B，分子量分别为7000和7600，PES-A的组成比，葡萄亩颤丛糖：半乳糖：***糖-33:2:1，主要为1-3α-D-葡萄吡喃糖（Pyranoglucose）及一些1-2与1-4连接的吡喃型己醛糖。刺五加果中也含有与根多糖组成极为相似，也具有一定保洞竖肝作用的水溶性多糖。

1.3微量元素及氨基酸

刺五加含有K、Na、Mg、Si等元素及Fe、B、Sr、Mn、Cu、Ni、Mo、Cr、Bi、Ti等多种微量元迅樱素。卫平等的分析结果表明短柄五加茎中含16种氨基酸，其中7种为人体必需的。

1.4其它成分

赵余庆等从根皮中分离出硬脂酸、β谷甾醇、芝麻素白桦脂酸、苦杏仁苷。蔗糖以及具有促性腺和细胞素作用的活性成分Liriodenchin。从根和根皮的水提物中分得反式4,4'-二羟基-3，3-二甲氧基芪（trans-4，4'-dihydroxy-3，3，-dlmethoxystilene）和7-羟基-6，8-二甲基香豆素即异嗪皮啶（isoraxidin)。陈貌连等利用电喷雾质谱发现刺五加叶存在槲皮素苷（槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖），金丝桃苷（槲皮素-3-O-β-D-半乳糖），槲皮素和芦丁（槲皮素-3-O-芦丁糖）。除金丝桃苷外，其它3种为刺五加叶中尚未报道的黄酮类成分，经测定槲皮素及相关的黄酮昔类化合物在刺五加叶中含量达37.25%。

2、药理作用

经过大量研究与实验，表明刺五加可增强机体非特异性防循能力，除具有免疫调节、抗肿瘤。抗衰老、抗辐射、抗损伤及抗疲劳作用外，还可治疗心脑血管疾病。糖尿病、神经衰弱等症。

2.1增强免疫功能

刺五加多糖及有苷类成分均能明显提高细胞产生诱生干扰素的能力，刺五加能增强网状内质系统的吞噬能力和腹腔巨噬细胞的吞噬能力，提高玫瑰花结的百分率，多糖成分能明显增加CTL***伤靶细胞的活性，促进ConA（伴刀豆素A）***的小鼠脾细胞分泌白细胞介素-2。多糖具有多种生物活性，是理想的免疫增强剂，它能促进T细胞、B细胞、NK细胞、M细胞等细胞的功能，还能促进白介素、干扰素、肿瘤坏死因子等细胞因子的产生。

2.2抗疲劳作用

大鼠负重游泳试验及小鼠爬绳法试验表明，刺五加提取物及苷类物质具有明显的抗疲劳作用，其作用比人参强。同时证明本品苷的抗疲劳作用强于粗提物，说明抗疲劳的活性成分为苷类物质。

2.3抗衰老作用

刺五加具有抗衰老作用，大鼠口服剂五加2个月后，细胞脂质氧化物含量降低，Na+-K+-ATP酶活性升高。本品乙醇提取物能延长小鼠结扎双侧颈总动脉或断头喘息的存活时间；能降低大鼠肝、脑中过氧化脂质的水平，提高***中SOD（超氧化物歧化酶）的活性，对缺血后再灌注脑内的过氧化脂质含量增加有保护作用。

2.4抗菌、抗病毒作用

刺五加对白色葡萄球菌、奈瑟菌、大肠杆菌有一定的抑菌作用。多糖成分可增强豚鼠抗人型结核菌的能力。另外刺五加对蝉媒脑炎病毒感染也有抑制作用。但也有人报道刺五加提取物有提高肠道杆菌的能力。

2.5抗辐射作用

刺五加能增加动物抵抗辐射的能力，能延长受辐射大鼠的生存时间，对红细胞遭受放射样物质侵害时有保护作用，对造血系统放射损伤后小鼠的细胞结构的恢复有促进作用。

2.6抗应激作用

刺五加水浸膏及醇浸膏能增加小鼠对高温和低温的耐受力，可降低高温或低温应激***引起的小鼠死亡率。

2.7抗肿瘤作用

刺五加的提取物对动物实验性的移植瘤（肉瘤180、256、艾氏腹水癌等）药物诱发瘤均有一定的抑制作用，同时能抑制癌瘤的转移。实验证实刺五加多糖对S180细胞磷脂酰肌醇（PI）转换有显著的抑制作用，其抑制作用与剂量呈正相关性，这可能是刺五加抑制肿瘤细胞增殖的作用机制之一。

3、提取分离

3.1传统回流法

刺五加茎干燥品5kg、75%回流提取，提取回收乙醇，加适量蒸馏水稀释后，脱脂棉滤过，经D101大孔树脂，用水及不同浓度乙醇洗脱。其中20%乙醇洗脱部分（约63g）经硅胶柱色谱，以氯仿一甲醇梯度洗脱，分离纯化得到化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ；50%乙醇洗脱部分（约30g），经硅胶柱色谱，以氯仿一甲醇梯度洗脱，分离纯化得到化合物Ⅳ、Ⅴ，根据理化性质和谱学分析（H—NMR，13C－NMR），确定它们的结构，分别为香莘酸（I）、丁香酸（Ⅱ）、对羟基苯乙醇（Ⅲ）、异香萃醛（Ⅳ）、异秦皮啶（V）。丁香苷（VI）。赵余庆等从刺五加的甲醇提取物中分得9种化合物分别鉴定为硬脂酸、芝麻素、β谷甾醇、胡萝卜苷、白桦脂酸、丁香苷、苦杏仁苷、蔗糖和Lirioden－drin，其中硬脂酸、白桦脂酸、苦杏仁苷首次从该植物中得到。

3.2微波提取

王娟等人采用连续微波辅射方式进行微波萃取工艺的优选，以总皂苷和异秦皮啶的含量指标，研究微波辅助萃取刺五加的提取工艺，研究结果表明该技术应用于中药有效成分的提取是可行的。传统回流法所需的淀剂较微波萃取法多，且加热时间为微波萃取法的24倍，虽然在微波萃取法中干浸膏得率较低，但对于我们所关注的指标成分异秦皮啶含量，却比传统方法高出2倍，总皂苷含量则略高一些。这主要是因为在加热时间较长的情况下，原料中的淀粉、糖类等杂质溶出更多，从而导致比传统加热回流法中干浸膏得率高些。在传统加热回流方式中，热量传递由外向内，而微波萃取中传热和传质的方向均由内向外，因此微波萃取法更有利于有效物质的溶出。李芙蓉、吕博首运用微波技术从刺五加中提出刺五加多糖，并对其含量进行了测定，多糖含量为5.01%。

3.3超声提取法

李庆勇等人通过超声波法提取刺五加根茎中丁香苷的试验，确定最佳试验条件为：水为溶剂，溶剂用量8ml/g，超声提取20min，提取温度为室温。此法成本低，提取反应在常温下进行，提取时间短，提取率也较高。用此法提取了香苷不仅简便快捷，而且可靠性强。

3.4色普技术

吴立军等人利用各种色谱技术对刺五加茎叶化学成分进行分离纯化，根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定，得到3个化合物，分别鉴定为新刺五加酚、阿魏酸葡糖苷、香苷，阿魏酸葡糖苷为新化合物，香苷为自然界首次分离。

3.5高效液相层析（HPLC）

刘丽春等人利用HPLC梯度洗脱法，同时测定刺五加注射液中刺五加苷B和刺五加苷E的含量，试验证明此法快速、灵敏、准确。刺五加的化学成分及其药理作用证明总苷及多糖为主要活性成分，现代科学技术将为刺五加的进一步研究提供广阔的空间。

刺五加的药理作用及毒性

刺五加为五加科五加属的一种落叶灌木，主要分布于亚洲东北部，西伯利亚一带以及中国的华中、华东、华南和西南。下面跟着我一起来看看刺五加的药理作用。

刺五加的药理作用

1、对中枢神经系统的作用：刺五加对中枢神经的兴奋和抑制过程均有影响，单独1次给药显示出中枢神经系统的***作用，连续给药则显示出强壮作用。知郑刺五加不仅改善兴奋过程，而且也加强抑制过程，使抑制趋于集中，使分化更完全，增加大脑皮层的内抑制过程。它的兴奋作用原理不同于***类的化合物，不仅毒性低，而且不扰乱正常的睡眠，刺五加对神经系统的兴奋或抑制与用药时神经系统的功能状态和剂量大小颇有关系。

2、抗疲劳作用：刺五加根的提取物和甙类均有抗疲劳作用。甙的作用较相提取物为强，较人参提取物及人参甙为强。腹腔注射刺五加醇浸膏水溶液20g/kg，平均延长小鼠游泳时间1/4。刺五加茎皮水提物500mg/kg及其丁香树脂酚-二-o-B-D-葡萄糖甙50mg/kg均能显著延长大鼠负荷游泳时间。以小鼠爬绳试验测定刺五加根在不同生长时期的生理活性，显示：5月份1g干根为79SUA33/g(兴奋作用单位)，7月份活性明显下降，到8月份落叶前可达到最大值116SUA33/g。刺五加叶也显示类似变化(SUA33：实验动物与对照动物比较，延缓衰竭时33%的剂量为1个SUA33)。刺五加根和叶的提取物分别可提高大鼠活动能量25%和70%。

3、抗癌作用：刺五加根的提取物和总甙对动物实验性的移植瘤、药物诱发瘤、癌的转移和小鼠自发白血病都有一定的抑制作用，还能减轻抗癌药物的毒性。在大鼠、小鼠身上接种肉瘤180及肉瘤256瘤种，刺五加对肉瘤的生长有一个较弱的抑制作用(4-28%)。刺五加提取物可降低小鼠移植艾氏腹水癌的阳性率和缩小癌的病灶，提高噻替派对移植和发展的艾氏腹水癌的作用。不能改变大鼠接种瓦克氏腹水肉瘤的移植阳性率，但能缩小肺上的病灶。能使小鼠接种LID-1及其他一些癌的移植阳性率减少，能抑制由尿烷引起的肺腺瘤,减少6一MTU引起的甲状腺癌和由吲哚引起的小鼠骨髓性白血病。降低小鼠自发乳腺癌及自发白血病的形成过程。服用环磷酰胺后的小鼠，再服用刺五加提取物可提高动物的生存时间和存活率。但当与环磷酰胺同时给接种肉瘤180的小鼠服用时，刺五加则对环磷酰胺的毒性和抗癌作用均无影响。刺五加还可抑制小鼠SSK肉瘤和大鼠瓦克瘤的扩散。减少氢化可的松在小鼠接种艾氏腹水癌后的血源性扩散作用。能降低大鼠瓦克氏瘤和小鼠肉瘤180对环磷酰胺、乙基巴比妥的毒性作用的敏感性。能使患白血病的小鼠服甲乙基巴比妥的半数致死量从30mg/kg提高到46mg/kg，并能降低由乙基巴比妥和环磷酰胺在实验动物身上引起的慢性中毒症状，如动物的体重、胸腺、肾上腺的重量及白细胞和嗜酸细胞数等方面均有改善。

键禅4、适应原样的作用：刺五加能增加机体的非特异性抵抗力刺五加对各种有害***因素，如物理的(寒冷、灼热、过重或失重、过度运动或强迫性不动、离心及放射)、化学的(各种化学物质)、生物的不良影响，均能增加机体的抵抗能力。刺五加能增加动物抵抗放射的能力，对一次急性X线照射或多次慢性照射，均有抗放射作用。如长期照射(总剂量1620-7000r)，刺五加可延长大白鼠生命二倍，并能改善血相。与抗菌素一起使用可延长被照射60天(总剂量3000r)的大鼠的生命三倍。对红细胞遭受放射样作用物质侵害时有保护作用，可作为放射损伤的预防和治疗药。

5、抗衰老作用：刺五加喂饲22月龄大鼠2月后，红细胞脂质过氧化物降低17.75、Na+，K+-ATP酶活性升高17.42%，提示有一定抗衰老作用。

6、对心血管系统的作用：**猫皮下或者静脉注射刺五加提取物能扩张脑血管改善大脑的供血量。刺五加甙只有在大剂量时才能看到此作用。此外，结扎颈动脉或脑动脉引起的犬的急性贫血后，马上给药(1mg/(kg.天)，皮下)，连续2周，可缓和上述原因引起的贫稿猛尘血、降低的血压和降低的血红蛋白、红细胞数，以及改善所伴随的疾病和代偿性局部贫血的心电图。刺五加提取物及其基叶的乙醇提取液对血小板聚集有很强的抑制作用。刺五加浸膏还有抗心律失常作用，使正常窦律时间增加，使异常动作电位显著减少。刺五加提取物能减弱家兔心肌缺血组织损害，促进表面细胞的再生和心肌梗塞区域的恢复。

7、抗菌消炎作用：刺五加对切除肾上腺的小鼠，在夏、秋和冬季可减轻热性发炎性水肿，在春季稍有消炎作用。对切除肾上腺的大鼠，在冬天和春天能阻止甲醛性关节炎症的发展。能减轻生理盐水和15%蛋白溶液引起的炎症。用李司忒氏菌感染的小鼠和兔注射刺五加提取物后，第一个小时是降低了动物对感染的抵抗力，随后明显地提高了对感染的抵抗力，所以认为它有提高机体肠道杆菌的能力。

8、对内分泌系统的作用：给静止和游泳15分钟后的大鼠服用刺五加未见明显增加肾上腺素及血液中的可的松类激素的含量。但在5小时游泳后，则明显地增加可的松的含量。有报道给药后对肾上腺内部组织没有明显改变，而对肾上腺的嗜铬组织有直接显著的作用。刺五加根提取物及刺五加甙均有促性腺作用。雄性幼鼠服用根提取物和叶中分离到的总甙或者刺五加甙B、B1和E，均增加了体重以及精囊与前列腺重量和RNA含量。甙在去势雄性动物身上有预防精囊和前列腺的萎缩作用，对雌性小鼠有明显的促雌性激素作用，而且促进小鼠性早熟和体重增加。服用刺五加提取物后母鸡产蛋量可提高20.4%，蛋的重量提高24%，并增加输卵管中总氮量和蛋白质，这种母鸡的蛋孵出的小鸡提高了氮和蛋白质的新陈代谢。

9、免疫增强作用：刺五加多糖(PES.)及其甙B(紫丁香甙)、D和E(两种构型的紫丁香树脂酚甙)均能明显提高细胞产生诱生干扰素的能力，对S801和S7811白血病细胞系的促诱生能力以PES(纯品)最佳，PES及其甙B、D、E次之。Op刺五加(50g/kg)对皮下注射环磷酰胺引起的白血球减少症有保护作用，对苯引起的小鼠和兔的白血球减少症亦有显著的预防作用。腹腔注射刺五加注射液可抑制环磷酰胺所致的白细胞减少。刺五加多糖对B细胞功能重建有较好的效果，并可减轻环磷酰胺引起的白细胞减少，明显增强小鼠脾分泌IgM和IgG的溶血空斑试验和小鼠对牛血清蛋白诱导的迟发型超敏反应性。刺五加能增强网状内皮系统的吞噬能力、腹腔巨噬细胞的吞噬能力，提高玫瑰花结的百分率1.2-1.8倍。刺五加多糖能明显增加CTL***伤靶细胞的活性，促进ConA***的小鼠脾细胞分泌白细胞介素-2。

刺五加的毒性

毒性：刺五加总甙对小鼠的半数致死量为4.75g/kg。100%煎剂用平板纸片法，对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌有抑制作用。

毒副作用：关于服用刺五加的副作用报道极少。无论如何，副作用通常在较高剂量(每天三次，每次4.56ml)时出现，其中包括失眠，过敏，忧郁和焦虑。患有风湿性心脏病的志愿者报道在使用刺五加后会出现心包疼痛，头痛，心悸和血压上升。极少数使用者会出现短暂的轻微腹泻。

在动物身上进行的毒理实验已证实刺五加提取物事实上是无毒的。刺五加33%乙醇提取物的LD50(50%致死剂量)为14.5ml/kg或20.0ml/kg。而且在以日常剂量5.0ml/kg服用刺五加33%乙醇提取物的小鼠身上没有发现任何长期毒性。人体研究已证实刺五加提取物(33%乙醇)是非常容易承受而且其副作用非常罕见。

刺五加提取物是药品还是食品

刺五加浸膏标准上中国药典一部的，也哗滑段有20多个企业的产品获得药品乱誉批准文号了，也就说刺五加浸膏有的是药品，有让念的不是药品。

刺五加的功效与作用

刺五加的作用：

1、***机体免疫力;刺五加提取物显示可***细胞免疫力。因此刺五加被用于多种免疫相关疾病。刺五加中含有维生素A、B1、B2及C等维生素，以及10多种矿物质成份和丰富的葡萄糖、半乳糖、胡萝卜素。这些营养物质，对于提高人体免疫力有一定的好处，而且也可以有增强体质的功效，对于调理体质有好处，可以试试这样的中药材调理。

2、预防压力所至疾病;刺五加含有刺五加甙，其对肾上腺具有良好的作用，服用刺五加被认为可推进机磨坦银体解决从热暴露到工作过度的生理压力。而且也可以有提高和增强人体抵御疾病的能力，对于提高免疫力有好处，而且也可以促进代谢。

3.刺五加对中枢神经的兴奋和抑制过程均有影响。刺五加不仅改善兴奋过程，而且也加强抑制过程，使抑制趋于集中，使分化更完全，增加大脑皮层的内抑制过程。它的兴奋作用原理不同于***类的化合物，不仅毒性低，而且不扰乱正常的睡眠，刺五加对神经系统的兴瞎宴奋或抑制与用药时神经系统的功能状态和剂量大信塌小颇有关系。刺五加还有着抗惊厥的作用。

刺五加的功效：

1、可强身：刺五加可以提升最大耗氧量，可以提高运动的时间，而且也可以有增强人体免疫力的作用和效果。

2、可补气：刺五加可提高人体的氧气吸收量(抗氧能力是维他命E的5倍)。而且刺五加对于调节中枢神经也是有好处的，而且对于抗氧化有帮助，对于安神益智有一定的好处。

刺五加，又名五加皮、刺拐棒（中国东北），始见于《神农本草经》，列为上品。上品乃指无毒，久服可以轻身、延年益寿而无害。刺五加自古即被视为具有添精补髓及抗衰老作用的良药。商品名为五加参，原主产于黑龙江省山区，地方土名习称“老虎潦”，在日本则称为虾夷五加，而在前苏联又称为西伯利亚人参。

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